Аmikasol

Аmikasol

Xalqaro patentlanmagan nomi
Flukonazol

Dori shakli
Infuziya uchun eritma

Tarkibi
1 ml eritmada:
Faol modda: 2 mg flukonazol bor.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, in’yektsiya uchun suv.

Tavsifi
Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi
Zamburug’larga qarshi vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi:
Flukonazol- zamburug’larga qarshi triazol vositalar sinfining namoyandasi bo’lib, zamburug’ hujayrasida sterollar sintezining selektiv ingibitori sifatida taniladi.   Dori vositasi  Candidaspp..Cryptococcusneoformans. Microsporumspp..Trichophytonspp..Blastomycesdermatidis, Coccidioidesimmitis va Histoplasmacapsulatum tarafidan qo’zg’atilgan mikozlarda faol.

Farmakokinetikasi:
Vena ichiga yuborilganidan keyin, flukonazol yuqori darajada tana to’qimalari va suyuqligida singish xususiyatiga ega .So’lak va balg’am ichidagi konsentratsiyasi plazmadagi miqdorga o’xshash.  Zamburug’li meningit bilan og’rigan bemorlarda flukonazolning orqa miya suyuqligidagi miqdori muvofiq plazmadagi miqdorning 80% ga yetadi.  
Plazmadagi konsentratsiyasi dozaga nisbatan to’g’ri proportsional. Kunda  bir dozadan yuborilganda,  4 - 5 kunga kelib   muvozanat konsentratsiyaning to’qson foizli  miqdoriga erishiladi.   
Ilk kundan  2 normal sutkalik dozadan ortig’ini qo’llaganda , ikkinchi kunga kelib preparatning  plazmadagi miqdorini   muvozanat konsentratsiyasining  90% ko’rsatkichiga yetkazadi. Plazma oqsillari bilan flukonazol kichik hajmining (11-12%) bog’lanishi kuzatiladi. Yarim -chiqish davri- uzoq vaqt (30 soat).  
Asosan flukonazol tanadan buyraklar orqali chiqariladi; bunda yuborilgan dozaning  tahminan 80% o’zgarmagan shaklda chiqariladi. Flukonazol klirensi  kreatinin klirensiga nisbatan  to’g’ri proportsional bog’liq bo’ladi. Periferik qonda metabolitlar aniqlanmagan.  

Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Quyidagi kasalliklarni davolashda qo’llaniladi:

• Кriptokokkoz: kriptokokk meningiti,  o’pka va terining kriptokokk infektsiyalari:  organlarning ko’chirilishida yoki  immunitet tanqisligining boshqa holatlarida OITS bilan og’rigan  bemorlar da kriptokokkozning qaytalanishini oldini olish uchun.
• Umumiy kandidamikoz: kandidemiya,  tarqoq kandidamikoz va kandidoz infektsiyalarning boshqa shakllari (qorin bo’shlig’i, endokard,  ko’z, nafas va siydik yo’llari infektsiyalari) .
• Shilliq parda kandidamikozi: og’iz bo’shlig’ida, tomoqda, qizilo’ngachda ,  noinvaziv bronx-o’pka infektsiyalarda, kandiduriyada
• Qon kandidozi- o’tkir yoki surunkali qaytalanadigan shaklida.  
• Tsitotatiklar  bilan kimyoterapiya yoki nur terapiyasi natijasida  infektsiyalarga  moyil,  xavfli o'simtalari bilan bemorlarda zamburug'li infektsiyalarni oldini olish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatga yoki  unga tuzilishi bo’yicha  yaqin azol birikmalariga  o ’ta sezuvchanlikda  flukonazolni qo’llash   mumkin emas.  
Terfenadin, astemizol va tsizaprid bilan birgalikda qo’llash tavsiya qilinmaydi.  
Laktatsiya davrida qo’llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan qo'llanadigan holatlar
Jigar yetishmovchiligi,  yuzaki zamburug’li  infektsiya va invaziv/tizimli zamburug’li infektsiya bilan bemorlarda, agar flukonazol qabul qilingandan keyin toshmalar paydo bo’lsa,  bir necha xavfli omillarga ega bemorlarda ( organik yurak kasallilklari, elektrolitar muvozanatning buzuqligi, ayni vaqtda aritmiyaga sabab bo’luvchi dori vositalarining qo’llanilishi)  potentsial proaritmogen holatlarda, homiladorlikda.

Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik  davrida og’ir, umumlashgan va hayot uchun potentsial xavfli bo’lgan  zamburug’li infektsiyalardan tashqari holatlarda   preparatni qo’llash mumkin emas.  

Qo'llash shakli va dozasi
In’ektsiyalar uchun eritma shaklidagi flukonazol vena ichiga  1 daqiqada 20 mg (10ml) tezlikda,tomchilab yuboriladi. Vena ichiga yuborishning o’rniga kapsulalar ichga qabul qilinganda va buning teskarisida, kundalik dozani o’zgartirish kerak emas.   
Infuziyalar uchun eritma quyidagi erituvchilarga mos keladi:   20% glyukoza  eritmasi, Ringer eritmasi, Xartman eritmasi, glyukoza ichida kaliy xlorid eritmasi,  4,2% natriy bikarbonat eritmasi, aminofuzin, natriy xlorid izotonik eritmasi.  
Flukonazol infuziyalarini  yuqorida ko’rsatilgan suyuqliklardan birini qo’llab, oddiy transfuziya uchun to’plamlar yordamida amalga oshirish mumkin.  

Kattalar uchun qo’llanilishi
Kriptokokk infektsiyalarda  flukonazolning odatiy dozasi davolanishning birinchi kunida 400 mg ni, keyingi kunlarda esa -1 marta 200-400mg ni tashkil etadi. Kriptokokk infektsiyalarda davolash muddati mikologik  tahlil bilan isbotlangan klinik samaradorligidan kelib chiqadi: odatda 6 haftadan 8 haftagacha muddatni egallaydi.  
Asosiy davolashning to’liq kursi tugaganidan so’ng, OITS bilan og’rigan bemorlarda  kriptokokk meningitning oldini olish uchun uzoq muddat davomida kunda eng kam 200mg  flukonazol ko’rsatiladi.  
Kandidemiya, tarqoq kandidoz va boshqa invaziv, kandidoz infektsiyalarda kundalik doza birinchi kuni 400mg, keyingi kunlarda- 200 mg ni tashkil etadi. Preparatning klinik samaradorligidan kelib chiqqan holda, dozani kunda 400 mg gacha oshirish mumkin.  Davolash muddati klinik samaradorligiga bog’liq.   
Orofaringeal kandidozda, jumladan, immuniteti buzilgan bemorlar uchun, odatiy doza 50-100 mg dan tashkil topib, 7-14 kun davomida kunda 1 marta qo’llaniladi.  Kerakli hollarda, ayniqsa, og’ir immunitet buzilishlarida, davolash muddati uzaytiriladi.  
Boshqa kandidoz infektsiyalarda, masalan, ezofagit, noinvaziv bronx-o’pka infektsiyalarida, kandiduriyada, teri va shilliq parda kandidozida odatiy kundalik dozasi 50-100 mg tashkil qilib, 14-30 kun davomida qo’llaniladi.  
Zamburug’li kasalliklarni oldini olish maqsadida, xavfli o’simtalar bilan bemorlarda flukonazol dozasi kunda  bir marta 50 mg ni tashkil qiladi, davolanish muddati bemorga qo’llanilgan tsitostatik terapiya yoki nur terapiyasi  tufayli  xavfli guruhdan chiqarilguniga qadar davom etadi.   

Bolalar uchun qo’llanilishi
O’xshash infektsiyalarda kabi,  kattalar uchun davolash muddati klinik va mikologik samaradorlikka bog’liq bo’ladi. Bolalar uchun preparatning kundalik dozasi kattalar uchun belgilangan dozadan ortishi mumkin emas. Flukonazol kunda 1 marta qabul qilinadi.  
Shilliq parda mikozida flukonazolning tavsiya etilgan dozasi kunda 3mg/kg/sut tashkil qiladi. Birinchi kuni doimiy muvozanat konsentratsiyalarga tezroq erishish  uchun, 6 mg/kg ga qadar zarbali doza ko’rsatiladi.  
Umumiylashtirilgan kandidoz va kriptokokk infektsiyasini davolsh uchun tavsiya etilgan doza 6-12 mg/kg/sutkada, kasallik og’irligiga qarab.  
Tsitotoksik kimyoterapiya yoki nur terapiyasi natijasida rivojlanadigan neyropeniya bilan bog’liq,  va buning natijasida immuniteti pasayib  ketgan bemorlarda, zamburug’li infektsiyalarning oldini olish uchun,  preparat induksiyali neyropeniyaning tanada qolishi muddatiga va darajasiga ko’ra 3-12 mg/kg/sutkada m ko’rsatiladi (kattalar uchun dozirovkaga qarang; buyrak yetishmovchiligi bilan bolalar uchun- buyrak yetishmovchiligi bilan bemorlar dozirovkasiga qarang).  
 
4 haftalik va undan kichkina bolalar uchun qo’llanilishi
Chaqaloqlarda flukonazolning chiqishi sekinlashgan bo’ladi. Hayotning ilk 2 haftasida preparat kattaroq yoshdagi bolalarga belgilangan dozada (mg/kg), lekin 72 soat oralig’i bilan tayinlanadi. 3 va 4 haftalik bolalarga ayni doza 48 soat oralig’i bilan belgilanadi.
   
Keksalar uchun qo’llanilishi
Buyrak funktsiyasining buzulishi mavjud bo’lmasa , preparat dozirovkasi bo’yicha doimiy tavsiyalarga rioya qilinadi. Buyrak buzilishi bilan bemorlar uchun  (kreatinin klirensi  < 50 ml/daq) dozirovka rejimi pastda ko’rsatilgani kabi,  korrektsiya qilinishi kerak.  

Buyrak yetishmovchiligi bilan bemorlarda qo’llanilishi
Flukonazol asosan buyrak orqali  o’zgarilmas shaklda chiqariladi. Bir marotabali qabul qilishda, dozani o’zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalarda  preparat takror qabul qilinganda dastlab 50 mg dan 400 mg cha bo’lgan “zarbali” dozani yuborilishi ko’rsatiladi.  Kundalik dozani “zarbali” doza yuborilgandan keyin (ko’rsatmaga ko’ra) quyidagi jadval bo’yicha belgilaydilar

Doim dializda bo’lgan bemorlarda    100 % har bir dializdan so’ng

Nojo'ya ta'siri
Ovqat hazm qilish tizimi: ko’ngil aynishi, diareya, meteorizm,qorinda og’riq, ta’bning buzilishi, qusish, ba’zi hollarda- jigar funktsiyasining buzilishi (sariq kasali, giperbilirubinemiya, aminotransferaza va ishqorli fosfataza faolligining yuksalishi, gepatit, gepatotsellyulyar nekroz), shuning ichida, o’limga   sabab bo’luvchi buzilishlar.  
Asab tizimi sohasuda: bosh og’rig’i, bosh aylanishi, kam hollarda- tirishishlar.  
Qon hosil qilish organlarisohasuda : kam hollarda- leykopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.  
Dozasi oshib ketganda, simptomatik davolash yetarli bo’ladi.   
Flukonazol asosan buyraklar orqali chiqariladi: majburiy diurez, ehtimol qilinganday, tanadan preparat chiqarilishini  tezlashtiradi. Uch soatli gemodializdan keyin, qon plazmasidagi flukonazol konsentratsiyasi tahminan 50% ga kamayadi.   

Boshqa dori vositalari bilan o'zado ta'siri  
Аntikoagulyantlar: flukonazol va kumarin antikoagulyant qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtining puhta nazorati etilishi ta’minlanadi, chunki ba’zi hollarda uning yuksalishi yuz  beradi.  
Peroral gipoglikemik vositalar ( sulfonilmochevina hosilasi: flukonazol sulfonilmochevina hosilasining yarim-chiqish muddatini uzaytirishi mumkin, shu sababli, ularni birgalikda qo’llaganda, gipoglikemiyaning rivojlanishi ehtimolini inobatga olish  lozim).

Ishlab chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma 2 mg/ml-100ml